環狀糊精在醫藥,化妝品和食品工業上的應用概論(一)

      我們都知道,環糊精的特點是可以將客體活性分子嵌入內孔。環糊精的包合技術是指將一種分子嵌于環糊精(或者環糊精的衍生物)分子結構的空穴內,形成包合物的技術。該工藝技術在藥劑學中的應用令人矚目,前途無量。環糊精包合物是近年來發展起來的一種新型藥物載體,是利用環糊精大分子的環狀中空圓筒型特殊結構,將藥物分子全部或部分包裹于其中形成的一類非鍵類複合物。其劑型類似微囊,但環糊精對藥物呈單分子水平包合,故又稱分子膠囊,該技術可產生微囊和毫微囊所沒有的特殊作用。例如,全反式維甲酸為脂溶性藥物,較不穩定,對光、溫度、空氣敏感,易被氧化變質。如果產品採用環糊精包合技術製備,藥物作為客體分子經包合後,溶解度增大、穩定性提高、生物利用度顯著增加,同時刺激性降低。這樣組合的複合分子級別的微膠囊使得藥品、化妝品的活性成份具有緩釋和靶向的作用,還有不少廠家使用環糊精的包合技術使包合客體(活性組分)減少對血管、皮膚、腸胃等的刺激性,減少不良味道,增強藥效(活性組分),減少藥物對人體的毒副作用,增強產品的溶解度。

      緩釋和靶向是目前醫藥、化妝品等領域的最新課題,也是人類的福音。

      環糊精在國外的應用已經很普遍,特別是在心腦血管藥物,抗結核藥物,高血壓藥物,腸胃病藥物等方面的應用。使用它的突出優點將這些藥物不好的特性包裹起來,變成沒有刺激,沒有苦味,降低了毒副作用。甚至可以將中藥做成完全白色透明的製劑。目前環糊精在國內的應用才剛剛開始,環糊精的應用(包合)技術還掌握在少數比較前沿的科研人員手裏,形成大的生產力也即將開始。可以預言,中國醫藥工業的革命將從環糊精的使用工藝開始,因為這是提高中國醫藥工業整體水平的一個關鍵技術。

      化妝品工業使用環糊精在中國也是剛剛起步,一些配方工程師使用環糊精將化妝品的活性成分包合起來,使它(客體)不易被氧化、分解,起到穩定的作用。例如,γ-環糊精用於抗皺劑RETINOL的包合,包合之後的結構和特性請查閱(http://www.cyclodextrin.org),一些工程師將香精用環糊精包合之後用於化妝品中,使化妝品在較長時間的儲存和使用中香氣和風味都沒有什麼減少。用環糊精包合容易揮發的薄荷腦效果最明顯,包合後的薄荷腦在室溫下儲存超過一年時間,損失甚微。世界上一些著名的化妝品公司基本上都將環糊精使用於他們的個人護理產品。主要是利用環糊精的包合和釋放特點,將這些活性物質和香味包合起來,遇到人體皮膚的溫度,濕度以後,起到觸發的作用,活性物質和香味開始緩慢均衡地從環糊精內孔釋放出來,並且環糊精將體表產生體味的分子吸進內孔中,成了體味吸收劑,從而消除了體味,這是一個動態的過程。

      環糊精目前在中國相對比較成熟的品種只有β-環糊精,但是由於其不易溶于水等方面的缺陷,β-環糊精在很多領域的應用受到限制。我們目前主要向中國的公司提供同時有較好親水性和親油性的γ-環糊精,α-環糊精,β-環糊精的衍生物。γ-環糊精的特點是有相對大的孔徑,可以包合相對大的分子或基團,而本身也具備較好的親水能力。β-環糊精的衍生物具備了完全溶解于水的能力,對於促進活性成份和人體的親和有非常良好的作用,也降低了藥物顆粒的形成,減少藥物對人體的毒副作用等。我們常備的環糊精品種都各自具備不同的特性,能滿足利用環糊精進行科學研究和發展高品質的新品種的需要。

      環糊精是多糖分子,來源於天然澱粉,也是屬於藥物賦型劑之一,無毒,口感好,是現代生物工程的高科技產品。

      為了促進貴公司新產品的開發,增加生產品種,我們歡迎您對環糊精項目提出要求,我們常備產品技術頁,資料等候索取,我將隨時等候您的EMAIL,電話和傳真。

 


 

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